Intracellular cGMP increase is not involved in thyroid cancer cell death.
5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE5i）可升高细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平，并用于勃起功能障碍治疗。已有研究提示 cGMP 可能影响内分泌肿瘤细胞生长，因此 PDE5i 可能影响癌症风险。本研究评估 PDE5i 是否在体外调节甲状腺癌细胞生长。作者采用恶性甲状腺乳头状癌细胞系 K1、良性甲状腺滤泡上皮细胞系 Nthy-ori 3-1 ...
From Celecoxib to a Novel Class of Phosphodiesterase 5 Inhibitors: Trisubstituted Pyrazolines as Novel Phosphodiesterase 5 Inhibitors with Extremely High Potency and Phosphodiesterase Isozyme Selectivity.
本文采用基于配体的策略，对源自 COX-2 抑制剂塞来昔布的三取代吡唑啉骨架进行系统修饰，开发新型 PDE5 抑制剂。所获新型吡唑啉具有强效 PDE5 抑制活性且缺乏 COX-2 抑制活性。化合物 d12 活性最高，IC50 为 1 nM，比西地那非强 3 倍，并对其他 PDE 同工酶具有 >10,000 倍选择性指数。西地那非可抑...
Probing the Effect of Sildenafil on Progesterone and Testosterone Production by an Intracellular FRET/BRET Combined Approach.
基于 Förster 共振能量转移（FRET）的生物传感器已被用于研究生物通路。本研究首次在活 HEK293 细胞和类固醇生成 MLTC-1 细胞中验证了一种新传感器，用于研究 PDE5 抑制剂对 hCG/LH 诱导类固醇生成通路的作用。该传感器利用供体（D）——可与融合于 PDE5 催化域的四半胱氨酸基序共价结合的类荧光素双砷探针...