Biosensor-based affinities and binding kinetics of small molecule antagonists to the adenosine A(2A) receptor reconstituted in HDL like particles.

FEBS letters 2015 Segala E, Errey JC, Fiez-Vandal C, Zhukov A 等 5 人

利用生物物理技术研究可溶性 G 蛋白偶联受体（GPCR）长期受限于其不稳定性。本研究将昆虫细胞表达的热稳定腺苷 A2A 受体（A2A-StaR2）经去垢剂纯化后，重组到高密度脂蛋白（HDL）样颗粒中，并固定于表面等离子共振（SPR）传感芯片。该体系可用于测量 A2A 受体拮抗剂的亲和力与结合动力学，所测拮抗剂亲和力范围约为 50 p...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 G蛋白偶联受体腺苷A2A受体重组高密度脂蛋白结合动力学

Biacore analysis with stabilized G-protein-coupled receptors.

Analytical biochemistry 2011 Rich RL, Errey J, Marshall F, Myszka DG

本研究采用经点突变稳定化的β1肾上腺素受体（β1AR*）和人源A2A腺苷受体（A2AR*），利用Biacore表面等离子共振（SPR）生物传感器实时监测受体活性，并表征一系列小分子拮抗剂的结合常数，亲和力跨度超过20,000倍。作者进一步展示了一种改进的His标签受体固定方法：将受体先捕获于Ni2+负载的NTA（羧甲基葡聚糖预固定亚...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 G蛋白偶联受体Biacore小分子拮抗剂受体固定