European journal of medicinal chemistry
2014
Ríos Martínez CH, Lagartera L, Kaiser M, Dardonville C
本文以4-氨基-N-(4-氨基苯基)苯甲酰胺和1,3-双(4-氨基苯基)脲为起始物，经三步合成得到基于N-苯基苯甲酰胺和1,3-二苯基脲骨架的N-烷基、N-烷氧基及N-羟基双胍衍生物。所有新化合物均在体外评价对T. b. rhodesiense STIB900锥虫前鞭毛体和P. falciparum NF54红细胞期疟原虫的活性，并...
Bioorganic & medicinal chemistry letters
2013
Satam V, Patil P, Babu B, Gregory M 等 16 人
Hx-酰胺是含咪唑（I）和吡咯（P）的多酰胺与Hoechst 33258的荧光杂化体，可结合特定DNA序列的小沟。本文报道HxII（5）的合成及其DNA结合研究，完成了首批Hx–I/P–I/P型Hx-酰胺（HxPP、HxIP、HxPI和HxII）的研究。DNase I足迹实验、生物传感器SPR、圆二色谱和DNA热变性研究表明，Hx-...
Nucleic acids research
2013
Nhili R, Peixoto P, Depauw S, Flajollet S 等 14 人
直接靶向致癌转录因子以调控基因表达是癌症治疗的新研究方向。ERG 是 ETS 家族转录因子，在白血病和前列腺癌中常过表达或易位。本研究通过合成抑制剂筛选 ERG/DNA 相互作用，并经 EMSA 验证，选择双(噻吩-苯基-胍)化合物 DB1255 作为 ERG/DNA 结合抑制剂。光谱、足迹和生物传感器-表面等离子共振分析表明 DB...