Bioorganic & medicinal chemistry
2022
Ogbonna EN, Paul A, Ross Terrell J, Fang Z 等 8 人
本文报道了受 Neidle 实验室启发的 DNA 小沟结合药物设计研究。作者制备并系统考察了多种双胍衍生物与 5′-GAATTC-3′ 结合位点的相互作用，采用生物传感器-表面等离子共振（SPR）和 X 射线晶体学等方法。苯并咪唑-噻吩模块是优良的小沟识别单元，苯并咪唑-噻吩-苯芳香体系中的中心噻吩可提供匹配 DNA 小沟形状的最佳...
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
2020
Farahat AA, Guo P, Shoeib H, Paul A 等 6 人
本研究报道了一类新型小尺寸双胍化合物，其结构包含噻吩和经修饰的 N-烷基苯并咪唑 σ-hole 模块，用于特异性识别 DNA 小沟中的单个 G·C 碱基对。作者通过改变 N-烷基或芳环取代基，考察化合物对 DNA 小沟微结构的敏感性，并合成 13 个新化合物以评估其结合亲和力与序列选择性。目标双胍先由不同醛与 3-氨基-4-(烷基或...
European journal of medicinal chemistry
2014
Ríos Martínez CH, Lagartera L, Kaiser M, Dardonville C
本文以4-氨基-N-(4-氨基苯基)苯甲酰胺和1,3-双(4-氨基苯基)脲为起始物，经三步合成得到基于N-苯基苯甲酰胺和1,3-二苯基脲骨架的N-烷基、N-烷氧基及N-羟基双胍衍生物。所有新化合物均在体外评价对T. b. rhodesiense STIB900锥虫前鞭毛体和P. falciparum NF54红细胞期疟原虫的活性，并...