Bioorganic & medicinal chemistry
2022
Ogbonna EN, Paul A, Ross Terrell J, Fang Z 等 8 人
本文报道了受 Neidle 实验室启发的 DNA 小沟结合药物设计研究。作者制备并系统考察了多种双胍衍生物与 5′-GAATTC-3′ 结合位点的相互作用,采用生物传感器-表面等离子共振(SPR)和 X 射线晶体学等方法。苯并咪唑-噻吩模块是优良的小沟识别单元,苯并咪唑-噻吩-苯芳香体系中的中心噻吩可提供匹配 DNA 小沟形状的最佳...
Chemical science
2021
Guo P, Farahat AA, Paul A, Boykin DW 等 5 人
本文报道了设计 DNA 小沟结合剂以识别任意 DNA 序列项目中的突破,重点解决长期难以靶向的相邻 GG 序列。作者尝试多种化合物设计后,选择 N-烷基苯并二咪唑结构,使其为相邻 GG 碱基的小沟 N-H 提供两个氢键受体;两侧噻吩单元提供预组织构象和强亲和力,末端苯甲脒终止分子,得到 DB2831。DB2831 与目标 AAAGG...
Methods in molecular biology (Clifton, N.J.)
2015
Wang S, Poon GM, Wilson WD
生物传感器-表面等离子共振(Biosensor-SPR)技术已成为研究核酸相互作用的一种强大无标记实时方法。该方法可在低样品用量且无需外部探针的条件下,同时获得生物分子相互作用的平衡与动力学信息。本文提供了利用生物传感器-SPR方法分析蛋白-DNA相互作用的详细实用指南,系统介绍了SPR技术原理与基本基础,并对SPR仪器、传感芯片和...