本文延续 Ken Breslauer 等关于小分子阳离子与 DNA 小沟结合热力学的基础研究，系统考察了具有不同末端阳离子基团的吡啶基序列特异性小沟结合剂与 DNA 的结合热力学。作者采用生物传感器-表面等离子共振（biosensor-SPR）和等温滴定量热（ITC）方法，从两方面拓展小沟结合剂研究：一是使用可识别含单个 G•C 碱...
本文报道了设计 DNA 小沟结合剂以识别任意 DNA 序列项目中的突破，重点解决长期难以靶向的相邻 GG 序列。作者尝试多种化合物设计后，选择 N-烷基苯并二咪唑结构，使其为相邻 GG 碱基的小沟 N-H 提供两个氢键受体；两侧噻吩单元提供预组织构象和强亲和力，末端苯甲脒终止分子，得到 DB2831。DB2831 与目标 AAAGG...
布氏锥虫是非洲人类锥虫病（昏睡病）的病原体，其动粒体 DNA（kDNA）富含 AT 碱基对。本研究评估 N-苯基苯甲酰胺双(2-氨基咪唑啉)衍生物 1 和 2 作为昏睡病候选药物的细胞靶点与作用机制。两种化合物在体外对布氏锥虫具有抗锥虫活性，并在小鼠昏睡病模型中显示治愈作用。作者通过细胞周期分析、荧光显微镜、透射电镜和表面等离子共振...
DNA 序列特异性结合对于靶向转录因子-DNA 复合物以调控基因表达至关重要。杂环双胍化合物 DB2277 可特异性识别 AAAGTTT 型混合碱基序列小沟中的单个 G•C 碱基对。核磁共振（NMR）光谱显示结合态化合物存在主要和次要两种物种。为理解决定混合 DNA 序列中结合亲和力与取向的原理，作者用 NMR 和热熔实验考察了三十...
表面等离子共振（SPR）技术与生物传感器表面已成为研究核酸相互作用且无需标记的常用工具。该方法可同时对生物分子相互作用以及小分子-生物大分子结合进行动力学和平衡表征，实时监测分子相互作用，并对强结合但光谱信号或反应热较小的体系具有显著优势。本文提供了使用 SPR-生物传感器方法进行核酸相互作用分析的详细实用指南，介绍了 SPR 技术...