Investigating the ligand agonism and antagonism at the D
多巴胺 D2 受体（D2R）是 G 蛋白偶联受体，其信号转导涉及多种组分。传统 D2R 配体筛选常通过定量 cAMP 或受体与 β-arrestin 相互作用等特定第二信使/效应器读出，而无标记生物传感器技术动态质量再分布（DMR）可提供复杂细胞反应的整体读出，但各信号通路对 DMR 信号的贡献通常不清楚。本研究将 DMR 技术成功...
Human primary endothelial label-free biochip assay reveals unpredicted functions of plasma serine proteases.
组织芯片技术可在人源细胞上直接筛选化合物，对细胞功能研究和药物开发日益重要。内皮细胞构成血管内壁，参与多种生理过程，并最先接触多数药物，但目前仍缺乏无标记、实时、高通量监测内皮功能的技术。为此，作者开发了基于光学生物传感器的内皮无标记生物芯片（EnLaB）检测系统，利用共振波导光栅（RWG）技术监测细胞表面附近折射率变化，实现活细胞...
Label-free biosensor assays in GPCR screening.
目前约三分之一上市药物靶向 G 蛋白偶联受体（GPCR），GPCR 是人体蛋白质组中最大的跨膜蛋白家族，广泛参与生理和病理过程。传统生化与分子生物学方法，如第二信使检测，虽能高效获取单一细胞读出，但难以真实反映活细胞整体事件，可能使药物发现早期忽略更广泛的生物学背景。无标记细胞检测通过整体观察细胞过程有望克服这些局限。动态质量重分布...
Deconvolution of complex G protein-coupled receptor signaling in live cells using dynamic mass redistribution measurements.
基于细胞成分动态质量重分布（DMR）的无标记生物传感器技术有望在活细胞中实时将 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号转化为复杂光学“指纹”。本文提出一种用于解析无标记响应细胞机制的策略，并将 DMR 技术与当前 GPCR 药物发现中常用的传统第二信使检测进行比较。DMR 测量的整体性使其能够：（i）探测 GPCR 沿全部四类 G 蛋白信...
Comparing label-free biosensors for pharmacological screening with cell-based functional assays.
无标记技术在药物发现中日益重要。现有两类无标记仪器可用于研究配体对细胞靶标的影响：电学阻抗型和光学型。两类生物传感器对细胞形态和结构变化均高度敏感，但比较同一 GPCR 响应时是否结果相似尚不清楚；不同 G 蛋白激活引起的细胞形态变化不同，仪器可能对 G 蛋白信号具有不同灵敏度。本研究用 1 台阻抗仪器（CellKey）和 2 台光...