αCGRP、βCGRP、AM和AM2/IMD通过激活与RAMP1-3偶联的CLR或CTR两类B类GPCR，参与疼痛、神经免疫及心血管/淋巴调节。本研究用活细胞BRET cAMP生物传感器CAMYEL比较两种CGRP肽及多种N端延伸不同的AM/AM2/IMD片段信号动力学。结果显示，AM2/IMD(8-47)和AM2/IMD-53在C...
G蛋白偶联受体（GPCR）超家族代表人体中最大的细胞表面受体群。估计目前市场上约40%的药物靶向GPCR。由于只有极少数GPCR被这些上市药物靶向，GPCR作为新型药物靶点的潜力仍然巨大。与传统体外检测相比，使用生物传感器的无标记细胞检测为研究GPCR提供了新机会。它能够在实时条件下测量整合的受体介导反应，而不是单一下游信号通路，并...
II组和III组代谢型谷氨酸受体（mGluR）是G蛋白偶联受体（GPCR），通过激活Gai/o抑制腺苷酸环化酶。本研究旨在建立一种通用方法，克服在稳定转染体系中一致测量II组和III组mGluR激活的困难。作者在稳定转染GloSensor cAMP生物传感器的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中优化条件，实现简单且高重现（<5% S.E.M...
无标记技术在药物发现中日益重要。现有两类无标记仪器可用于研究配体对细胞靶标的影响：电学阻抗型和光学型。两类生物传感器对细胞形态和结构变化均高度敏感，但比较同一 GPCR 响应时是否结果相似尚不清楚；不同 G 蛋白激活引起的细胞形态变化不同，仪器可能对 G 蛋白信号具有不同灵敏度。本研究用 1 台阻抗仪器（CellKey）和 2 台光...