Real-Time Determination of Intracellular cAMP Reveals Functional Coupling of G
褪黑素是调节昼夜节律等多种生理过程的神经内分泌激素，其功能主要通过人褪黑素1型（MT1）和2型（MT2）受体介导。MT1和MT2通常被归为Gi偶联受体，因为二者可抑制细胞内环磷酸腺苷（cAMP）积累；然而，表达MT1的多种细胞中褪黑素却能刺激cAMP生成，机制尚不清楚。为判断MT1能否同时偶联Gs和Gi蛋白，作者采用高灵敏发光生物传...
Development of a High-Throughput Screening-Compatible Assay for Discovery of GPR3 Inverse Agonists Using a cAMP Biosensor.
蛋白偶联受体（GPCR）是最大的细胞表面蛋白家族，其中至少 100 个孤儿 GPCR 的内源配体仍未知，可能成为多种疾病的治疗靶点。组成型活性孤儿 GPCR 可在无配体条件下激活，反向激动剂可抑制其组成型活性，但反向激动剂筛选通常比拮抗剂筛选更难，主要受限于较窄的检测窗口。本研究开发了一种适用于高通量筛选（HTS）的 GPR3 反向...
Comprehensive analysis of chemokine-induced cAMP-inhibitory responses using a real-time luminescent biosensor.
趋化因子受体属于 G 蛋白偶联受体（GPCR），主要偶联 Gi 类 G 蛋白，其核心功能是抑制细胞腺苷酸环化酶。本研究采用基于 cAMP 和蛋白激酶 A（PKA）的化学发光生物传感器 GloSensor F-22，实时监测 CX3CR1 和 CXCR4 被其配体 CX3CL1 和 CXCL12 激活后的下游 cAMP 抑制性反应。结...
A real-time method for measuring cAMP production modulated by Gαi/o-coupled metabotropic glutamate receptors.
II组和III组代谢型谷氨酸受体（mGluR）是G蛋白偶联受体（GPCR），通过激活Gai/o抑制腺苷酸环化酶。本研究旨在建立一种通用方法，克服在稳定转染体系中一致测量II组和III组mGluR激活的困难。作者在稳定转染GloSensor cAMP生物传感器的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中优化条件，实现简单且高重现（<5% S.E.M...