GPR3 Ligands Discovered through Combined Virtual and Conformational Biosensor-Based Screening.

Journal of the American Chemical Society 2026 Schihada H, Shahraki A, Turku-Metsänen A, Rath M 等 15 人

GPR3属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，在脂肪细胞能量消耗和阿尔茨海默病病理等生理与病理过程中发挥核心作用。尽管GPR3激动剂和反向激动剂均具有治疗潜力，但该受体长期缺乏类药性配体和创新筛选技术，制约了药物发现。为克服基于cAMP积累或β-arrestin募集的传统配体筛选方法的局限，作者开发了一种构象型GPR3生物传感器，可...

化学发光生物传感器 GPR3构象生物传感器BRETNanoLuciferase

Development of a High-Throughput Screening-Compatible Assay for Discovery of GPR3 Inverse Agonists Using a cAMP Biosensor.

SLAS discovery : advancing life sciences R & D 2020 Ayukawa K, Suzuki C, Ogasawara H, Kinoshita T 等 6 人

蛋白偶联受体（GPCR）是最大的细胞表面蛋白家族，其中至少 100 个孤儿 GPCR 的内源配体仍未知，可能成为多种疾病的治疗靶点。组成型活性孤儿 GPCR 可在无配体条件下激活，反向激动剂可抑制其组成型活性，但反向激动剂筛选通常比拮抗剂筛选更难，主要受限于较窄的检测窗口。本研究开发了一种适用于高通量筛选（HTS）的 GPR3 反向...

化学发光生物传感器 GPR3反向激动剂cAMP生物传感器GloSensor