Natural volatiles preventing mosquito biting: An integrated screening platform for accelerated discovery of ORco antagonists.
昆虫嗅觉受体由必需亚基 ORco 和可变亚基 ORx 组成,是异源配体门控阳离子通道;单独表达时 ORco 形成同源四聚体通道,可被 ORco 特异性配体激活。作者利用昆虫细胞表达系统作为功能平台,在体外表达蚊子嗅觉受体,鉴定出天然来源的小分子 ORco 通道拮抗剂。这些拮抗剂相对于假定的 ORco 激动剂结合位点呈正构或变构作用,...