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Development of a Conformational Histamine H

ACS sensors 2020 Schihada H, Ma X, Zabel U, Vischer HF 等 8 人

组胺H3受体(H3R)是治疗多种中枢神经系统疾病的重要药物靶点,但现有筛选方法多依赖高度放大的胞内信号事件,不仅不能直接反映H3R调节,还易产生假阳性和假阴性。为此,作者基于生物发光共振能量转移(BRET)原理设计了分子内H3R构象生物传感器,将NanoLuciferase(Nluc)和HaloTag分别融合至H3R的C端和第三胞内...