Nuclear receptor signaling
2020
Taves MD, Ashwell JD
激素激活的核受体（NRs）调控多种细胞过程。经典激素递送模型是由内分泌器官分泌并经血液分布至靶细胞，但许多激素也可在靶组织内合成，形成旁分泌信号。载体蛋白结合、跨膜转运、代谢和受体可用性等因素会显著影响激素对靶细胞核受体的有效暴露，并因发育阶段、解剖部位和细胞类型而异。由于现有方法难以定量细胞内源暴露于核受体激素配体的水平，细胞特异...
Assay and drug development technologies
2011
Vela L, Lowe PN, Gerstenmaier J, Laing LG 等 7 人
光学微孔板生物传感器将无标记检测与工业标准实验基础设施及可扩展性相结合。基于微孔板的无标记平台既可用于量化大分子相互作用，也可用于筛选和表征药物样小分子相互作用。本文以孤儿雌激素相关核受体γ（ERRγ）配体结合域（LBD）为模型，展示该类生物传感器上多种生化检测格式的快速开发与实用性。分别将 ERRγ LBD 或其对应共抑制因子 R...
Chemical research in toxicology
2010
Martin MT, Dix DJ, Judson RS, Kavlock RJ 等 14 人
环境化学物暴露会增加人类和野生动物疾病负担，但现有毒性评价方法通量低、成本高，难以评估缺乏毒性数据的现有化学物或在早期预测其效应。在美国环保署 ToxCast 项目背景下，作者评价了一种新型细胞生物传感器系统 Factorial，用于快速、高通量评估化合物对基因调控网络的影响。该系统将顺式调控转录因子报告构建体库与反式调控核受体报告...