Journal of medicinal chemistry
2023
Romani D, Marchetti F, Di Nicola C, Cuccioloni M 等 10 人
本研究合成了一系列 Ga(Qn)3 配位化合物,其中 HQn 为 1-苯基-3-甲基-4-RC(O)-吡唑-5-酮。通过元素分析、核磁共振与红外光谱、电喷雾质谱、X 射线晶体学及密度泛函理论(DFT)计算对配合物进行了结构表征。采用 MTT 法评估其对多种人癌细胞系的细胞毒性,结果显示其具有较好的细胞系选择性和与顺铂相当的毒性。通过...
Antioxidants (Basel, Switzerland)
2019
Mourenza Á, Bravo-Santano N, Pradal I, Gil JA 等 6 人
马红球菌是兼性胞内病原体,可在多种宿主巨噬细胞内生存,包括免疫抑制人类。当前抗菌治疗常无效,需要新策略。本研究在马红球菌基因组中鉴定三个 mycoredoxin 编码基因 mrx,并研究其毒力作用。三重 mrx 缺失突变体在小鼠巨噬细胞内生存完全受损;但每个 mycoredoxin 单独互补均可将突变体胞内增殖率恢复至野生型水平,提...
Molecular cell
2017
Ponsero AJ, Igbaria A, Darch MA, Miled S 等 10 人
内质网中 Ero1 催化二硫键形成并促进谷胱甘肽(GSH)氧化为 GSSG。由于 GSSG 不能在内质网中被还原,维持内质网谷胱甘肽氧化还原状态和水平可能依赖 GSH 输入与 GSSG 输出。作者使用定量 GSH 和 GSSG 荧光生物传感器监测酿酒酵母细胞内质网谷胱甘肽输入。结果显示,GSH 通过 Sec61 蛋白转运通道以易化扩...
International journal for parasitology. Drugs and drug resistance
2017
Franco J, Sardi F, Szilágyi L, Kövér KE 等 6 人
为开发可同时靶向多条代谢通路、降低耐药风险的抗锥虫化合物,作者评价了一系列对称二糖二硒化物和二硫化物的抗锥虫活性与选择性。18 个化合物中,二-β-D-葡萄糖吡喃基和二-β-D-半乳糖吡喃基二硒化物的全乙酰化形式(13 和 15)对非洲锥虫血期生长抑制强,EC50 分别为 0.54 µM 和 1.49 µM,但选择性较低(小鼠巨噬细...
Chemical communications (Cambridge, England)
2017
Liu X, Yan Z, Sun Y, Ren J 等 5 人
谷胱甘肽(GSH)是维持细胞内氧化还原稳态的关键分子,其水平异常与癌症等疾病相关。本文构建了一种无标记比率电化学 DNA 传感器,用于监测细胞内 GSH 水平。该传感器以 TCPP 修饰化学转化石墨烯(TCPP/CCG)修饰玻碳电极,通过 NHS 酯连接氨基化辅助 DNA(hDNA),并以 hDNA 为模板沉积银纳米颗粒(AgNPs...