Biotechnology journal
2020
Peyressatre M, Laure A, Pellerano M, Boukhaddaoui H 等 6 人
CDK5在神经功能中起重要作用，并在神经退行性疾病以及胶质母细胞瘤和神经母细胞瘤中过度激活。尽管该激酶是公认的生物标志物和药物靶点，但目前缺乏在细胞裂解液或活细胞中探测其活性的手段。为此，作者基于CDK5特异性底物文库设计了一种CDK5激酶活性荧光肽报告分子，并证实其对重组CDK5/p25具有响应能力；在胶质母细胞瘤细胞裂解液中，该...
SLAS discovery : advancing life sciences R & D
2019
Hantani R, Hanawa S, Oie S, Umetani K 等 6 人
白细胞介素-2诱导性T细胞激酶（ITK）在T细胞信号转导中发挥重要作用，是潜在药物靶点。由于蛋白激酶ATP结合位点高度保守，设计选择性激酶抑制剂仍具挑战。靶向激酶非活性构象有助于提高抑制剂选择性，因此从初筛命中物中识别能稳定非活性构象的化合物对选择性评估很重要。本研究使用去磷酸化ITK，通过ADP-Glo酶活检测对39万化合物库进行...
Biosensors & bioelectronics
2016
Prével C, Pellerano M, González-Vera JA, Henri P 等 8 人
黑色素瘤是最具侵袭性的皮肤癌，p16INK4a-Cyclin D-CDK4/6-pRb通路在约90%的黑色素瘤中失调。CDK4/Cyclin D激酶过度激活可由CDK4突变、Cyclin D扩增或p16INK4a缺失引起，是黑色素瘤的关键生物标志物和新兴药靶，但缺乏直接检测或定量其活性的工具。本文报道一种荧光肽生物传感器CDKACT...