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由于现有抗疟疗法面临耐药威胁，亟需开发新型抗疟药。为发现新抗疟化学类型，作者对 Janssen Jumpstarter 化合物库进行高通量筛选，针对恶性疟原虫无性期寄生虫，鉴定出 7-N 取代-3-噁二唑喹诺酮先导化合物类别。通过结构-活性关系研究优化抗疟活性。优化类似物 WJM228（17）在体外具有稳健代谢稳定性，但水溶性有限。...
Aptamer-Based Technologies for Parasite Detection.
数百年的科学进步使人类更接近理解和管理寄生虫病的传播。尽管检测、治疗和控制技术不断进步，寄生虫病对动物和人类健康的影响仍是全球重大关切。适配体是具有独特三维结构的单链寡核苷酸，能够以高特异性和高亲和力结合多种靶标。近几十年来，适配体作为抗体替代物在诊断和治疗中受到关注。由于其稳定性、可重复使用性和可修饰性，适配体已被证明是检测毒素、...
Innovations in
2019年全球记录2.29亿疟疾病例。为开展流行病学监测并对感染疟原虫者实施恰当治疗，快速检测疟原虫感染至关重要，因此疟原虫诊断是疟疾防控中不可或缺的措施。尽管光学显微镜仍是诊断金标准，但其应用主要受限于合格镜检人员不足，这一问题在许多地区尤为突出。本文综述了作为显微镜替代或补充手段的主要诊断方法创新，重点介绍侧流检测系统、电化学免...
Development of an optical biosensor for the detection of Trypanosoma evansi and Plasmodium berghei.
本研究设计、搭建并测试了一种用于检测伯氏疟原虫（Plasmodium berghei）和埃氏锥虫（Trypanosoma evansi）感染的光学生物传感器实验室原型系统。该系统以光纤紫外-可见-近红外（UV–Vis–NIR）光谱仪为基础，利用 Beer–Lambert 定律将小鼠全血吸光度变化与感染后血液化学改变相关联。实验建立未...
A Tough Nut to Crack: Intracellular Detection and Quantification of Heme in Malaria Parasites by a Genetically Encoded Protein Sensor.
血红素在疟疾等病理过程中发挥重要作用，但游离血红素在细胞内的原位定量长期困难。Niles 等开发了一种遗传编码蛋白传感器，由增强青色荧光蛋白 ECFP、增强黄色荧光蛋白 EYFP 和恶性疟原虫富含组氨酸蛋白 HRP2 衍生的血红素结合片段组成。原设想通过血红素结合诱导构象变化实现 FRET，但实验显示该传感器表现为血红素结合后 EY...
Quantification of labile heme in live malaria parasites using a genetically encoded biosensor.
血红素是广泛存在的辅因子，但细胞如何维持其游离池以保证及时生物利用并减少氧化损伤仍不清楚。本文开发并系统表征了一种基于蛋白的荧光血红素传感器：该传感器在结合血红素时发生荧光淬灭。作者将该传感器遗传编码到人体疟原虫恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）中，从而在完整红细胞期寄生虫内定量胞质游离血红素水平。结果显示，在...
Real-time measurement of Plasmodium falciparum-infected erythrocyte cytoadhesion with a quartz crystal microbalance.
恶性疟原虫的重要毒力机制是细胞黏附，即无性红细胞期后半段感染红细胞与内皮细胞结合。传统黏附检测多在静态条件下进行，且依赖人工或半自动读数，难以标准化。石英晶体微天平（QCM）对纳克级质量及生物力学性质变化敏感，已越来越多用于生物医学研究。本研究探索QCM在流动条件下测量恶性疟原虫感染红细胞与CD36和硫酸软骨素A（CSA）两种受体结...
Comparison of methods probing the intracellular redox milieu in Plasmodium falciparum.
谷胱甘肽在恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）的氧化还原调控中起关键作用，并与抗疟药氯喹（CQ）耐药机制相关。此前已建立胞质表达的 hGrx1-roGFP2 比率型荧光生物传感器，用于在活体寄生虫中测定谷胱甘肽依赖的氧化还原电位。为进一步阐明抗疟药诱导的氧化还原变化并拓展该传感器应用范围，作者系统比较了多种硫醇与...