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由于现有抗疟疗法面临耐药威胁，亟需开发新型抗疟药。为发现新抗疟化学类型，作者对 Janssen Jumpstarter 化合物库进行高通量筛选，针对恶性疟原虫无性期寄生虫，鉴定出 7-N 取代-3-噁二唑喹诺酮先导化合物类别。通过结构-活性关系研究优化抗疟活性。优化类似物 WJM228（17）在体外具有稳健代谢稳定性，但水溶性有限。...
Optical and Electrochemical Sensors and Biosensors for the Detection of Quinolones.
本文综述了用于检测动物源性食品中喹诺酮类抗生素残留的光学与电化学传感器/生物传感器研究进展。喹诺酮在畜禽和水产养殖中广泛使用，其残留可引发耐药性和食品安全风险，欧盟等已设定最大残留限量。传统HPLC、ELISA和毛细管电泳虽灵敏，但耗时、成本高且依赖大型仪器。作者系统比较了比色、荧光、化学发光、表面增强拉曼散射和免疫层析等光学方法，...
Development of an optical surface plasmon resonance biosensor assay for (fluoro)quinolones in egg, fish, and poultry meat.
本研究开发了一种基于表面等离子共振（SPR）原理的光学生物传感器抑制免疫分析方法，用于食品动物源样品中13种喹诺酮/氟喹诺酮（包括氟甲喹）的筛查。研究将多种喹诺酮衍生物固定于SPR传感器芯片表面，并系统评价不同多克隆抗体和工程抗体在有无游离喹诺酮存在时的结合行为。主要挑战是在保证其他化合物检测效果的同时检测氟甲喹。最终采用针对双表位...