Intramolecular thioether crosslinking of therapeutic proteins to increase proteolytic stability.
基于蛋白质的药物通常具有选择性好、毒性低等优点，但口服生物利用度低，主要受限于胃肠道酶解和肠壁通透性差。为提高肽类和蛋白质的蛋白酶稳定性，可采用分子内交联策略；其中二硫键易在生产、纯化或使用过程中发生硫醇-二硫交换或还原，而硫醚桥预期更稳定。本研究以源自链球菌蛋白G的46个氨基酸白蛋白结合域（ABD）为模型，设计并化学合成了五种带单...