Engineered modular heterocyclic-diamidines for sequence-specific recognition of mixed AT/GC base pairs at the DNA minor groove.

本文报道了设计 DNA 小沟结合剂以识别任意 DNA 序列项目中的突破，重点解决长期难以靶向的相邻 GG 序列。作者尝试多种化合物设计后，选择 N-烷基苯并二咪唑结构，使其为相邻 GG 碱基的小沟 N-H 提供两个氢键受体；两侧噻吩单元提供预组织构象和强亲和力，末端苯甲脒终止分子，得到 DB2831。DB2831 与目标 AAAGG...