Exploring Drug-Receptor Interaction Kinetics: Lessons from a Sigma-1 Receptor Transmembrane Biosensor.

药物-靶点相互作用动力学研究对理解小分子药物体内药效至关重要。经典结合实验多基于平衡亲和力且耗时，而基于荧光共振能量转移（FRET）的受体生物传感器可在活细胞中实时监测受体构象变化。σ1受体（σ1R）是内质网和质膜锚定的配体调节分子伴侣，缺乏直接信号输出，使其激动剂与拮抗剂难以按内在活性分类。作者将青色荧光蛋白（CFP）和黄色荧光蛋...