A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells.

Oncotarget 2018 Paulmurugan R, Afjei R, Sekar TV, Babikir HA 等 5 人

p53 DNA结合域的错误折叠突变会改变其构象，降低其结合染色质并调控靶基因表达和细胞周期检查点的效率，这在包括胶质母细胞瘤在内的多种癌症中常见。能够恢复错误折叠p53结构与功能的小分子药物可通过激活p53介导的衰老改善化疗。作者构建并优化了一种基于分裂海肾荧光素酶（RLUC）互补的分子生物传感器（NRLUC-p53-CRLUC），...

其他 p53蛋白折叠生物传感器分子成像

A molecular imaging biosensor detects in vivo protein folding and misfolding.

Journal of molecular medicine (Berlin, Germany) 2016 Sheahan AV, Sekar TV, Chen K, Paulmurugan R 等 5 人

异常蛋白折叠是许多重要人类疾病的分子基础。尽管开发新的抗错误折叠药物是分子治疗的重要优先方向，但目前尚无可用于细胞基高通量筛选（HTS）化学库或体内成像的通用蛋白折叠检测方法。作者通过分子工程构建了一种基于生物发光的生物传感器，其核心为理性拆分的 Firefly luciferase（Fluc）报告片段，分别位于待测蛋白两侧，并用于...

其他 蛋白折叠蛋白错误折叠生物发光成像分子成像