Structure activity relationships of peptidic analogs of MyoD for the development of Id1 inhibitors as antiproliferative agents.

Id蛋白是基本螺旋-环-螺旋转录因子的负调控因子，其保守的HLH结构域通过形成无DNA结合能力的异源二聚体抑制细胞分化相关基因转录，在肿瘤发生中发挥重要作用。本研究以已报道的Id1抑制剂肽3C为模板，通过固相肽合成法合成其N端丙氨酸取代类似物及第3位取代类似物，并经反相HPLC纯化、MALDI-TOF质谱鉴定。采用基于表面等离子共振...