Structure activity relationships of peptidic analogs of MyoD for the development of Id1 inhibitors as antiproliferative agents.

Journal of peptide science : an official publication of the European Peptide Society 2013 Hsiao YC, Yang DL, Hung HL, Lung FD

Id蛋白是基本螺旋-环-螺旋转录因子的负调控因子，其保守的HLH结构域通过形成无DNA结合能力的异源二聚体抑制细胞分化相关基因转录，在肿瘤发生中发挥重要作用。本研究以已报道的Id1抑制剂肽3C为模板，通过固相肽合成法合成其N端丙氨酸取代类似物及第3位取代类似物，并经反相HPLC纯化、MALDI-TOF质谱鉴定。采用基于表面等离子共振...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 Id1蛋白螺旋-环-螺旋结构域结构活性关系肽类似物

Structure-activity relationships of a peptidic antagonist of Id1 studied by biosensor method, circular dichroism spectroscopy, and bioassay.

Journal of peptide science : an official publication of the European Peptide Society 2011 Yang SY, Chen Y, Yang CX, Yang DL 等 7 人

Id1蛋白是bHLH转录因子的显性负性拮抗剂，通过与bHLH蛋白形成高亲和力异源二聚体阻止其结合DNA，从而抑制分化相关基因转录，并参与细胞增殖、分化和肿瘤发生。本研究以具有较高Id1亲和力和抑癌活性的肽3C为先导肽，设计并合成了一系列N端和C端截短类似物，采用SPR生物传感器测定各肽与Id1或Id1-HLH结构域的亲和力，用圆二色...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 Id1蛋白SPR生物传感器肽类似物构效关系