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由于现有抗疟疗法面临耐药威胁，亟需开发新型抗疟药。为发现新抗疟化学类型，作者对 Janssen Jumpstarter 化合物库进行高通量筛选，针对恶性疟原虫无性期寄生虫，鉴定出 7-N 取代-3-噁二唑喹诺酮先导化合物类别。通过结构-活性关系研究优化抗疟活性。优化类似物 WJM228（17）在体外具有稳健代谢稳定性，但水溶性有限。...
Structure-activity profiling of alkaloid natural product pharmacophores against a Schistosoma serotonin receptor.
血清素（5-HT）是调节扁形虫神经肌肉功能、性成熟和产卵的重要信号分子。在曼氏血吸虫中，5-HT 作用于多种 G 蛋白偶联受体（GPCR），其中 Sm.5HTRL 可偶联 cAMP 并调节虫体运动。作者将该受体与化学发光 cAMP 生物传感器 GloSensor-22F 共表达于哺乳动物细胞中，建立可药理学分析抗血吸虫候选药物的检测...
Insight into the role of urotensin II-related peptide tyrosine residue in UT activation.
尿紧张素 II（UII）与尿紧张素 II 相关肽（URP）是 G 蛋白偶联受体 UT 的两种内源性配体，二者既有共同生物活性，也表现出不同效应，可能源于与受体的不同相互作用。在 UII 和 URP 的环内酪氨酸残基引入相似取代后，所得化合物药理学特征出现分歧。基于 URP 的 Tyr6 残基可能是理解 URP 特异性激活 UT 的关...
Structure activity relationships of peptidic analogs of MyoD for the development of Id1 inhibitors as antiproliferative agents.
Id蛋白是基本螺旋-环-螺旋转录因子的负调控因子，其保守的HLH结构域通过形成无DNA结合能力的异源二聚体抑制细胞分化相关基因转录，在肿瘤发生中发挥重要作用。本研究以已报道的Id1抑制剂肽3C为模板，通过固相肽合成法合成其N端丙氨酸取代类似物及第3位取代类似物，并经反相HPLC纯化、MALDI-TOF质谱鉴定。采用基于表面等离子共振...