Pharmacological profiling an abundantly expressed schistosome serotonergic GPCR identifies nuciferine as a potent antagonist.

International journal for parasitology. Drugs and drug resistance 2016 Chan JD, Acharya S, Day TA, Marchant JS

5-羟色胺（5-HT）是寄生虫肌肉收缩的关键调节因子。在曼氏血吸虫中，5-HT 的肌兴奋作用通过血清素 G 蛋白偶联受体 Sm.5HTRL 介导，因此该受体成为抗蠕虫药物发现的重要靶点。本研究利用异源表达 Sm.5HTRL 的 HEK293 细胞和 cAMP 生物传感器检测系统，评价多种阿朴啡生物碱对受体信号活性的影响。结果显示，n...

综述或非传感器论文 血吸虫血清素GPCRSm.5HTRL阿朴啡生物碱

A Miniaturized Screen of a Schistosoma mansoni Serotonergic G Protein-Coupled Receptor Identifies Novel Classes of Parasite-Selective Inhibitors.

PLoS pathogens 2016 Chan JD, McCorvy JD, Acharya S, Johns ME 等 7 人

血吸虫病影响全球约2亿人，现有治疗依赖吡喹酮，但机制不清、对幼虫无效且治愈率有限，亟需新一代抗蠕虫药。本研究建立了一种适用于高通量筛选的微型化检测平台，用于药理学表征曼氏血吸虫血清素G蛋白偶联受体（Sm.5HTR）。该体系采用基于重排荧光素酶的cAMP生物发光生物传感器（GloSensor），可在完整细胞中实时监测GPCR激活引起的...

化学发光生物传感器 cAMPG蛋白偶联受体血吸虫5-HT受体