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Functional expression of opioid receptors and other human GPCRs in yeast engineered to produce human sterols.

Nature communications 2022 Bean BDM, Mulvihill CJ, Garge RK, Boutz DR 等 13 人

酿酒酵母是研究人类 G 蛋白偶联受体(GPCR)的有力工具,因其可被耦合到酵母交配信号通路。然而,包括 μ 阿片受体在内的部分受体在酵母中缺乏功能,原因可能是酵母膜中主要存在麦角固醇而非胆固醇。本研究通过基因工程使酿酒酵母产生胆固醇,并引入多种 μ、δ 和 κ 阿片受体,构建了高敏感性的阿片生物传感器,能够重现激动剂结合谱和拮抗剂抑...

全细胞生物传感器 阿片受体GPCR酵母胆固醇

Dynamic mass redistribution as a means to measure and differentiate signaling via opioid and cannabinoid receptors.

Assay and drug development technologies 2011 Codd EE, Mabus JR, Murray BS, Zhang SP 等 5 人

传统上,G蛋白偶联受体(GPCR)被配体激活后产生特定下游反应,如G蛋白激活、腺苷酸环化酶调控、磷脂酶C激活或钙流改变。配体导向信号理论认为,作用于同一受体的不同配体可诱导不同下游效应,使筛选方法选择复杂。动态质量重分布(DMR)是一种无标记技术,利用光测量生物传感器附近细胞质量变化,提供包含多条通路和细胞事件的整合细胞响应。本研究...