Identification of d-seco modified steroid derivatives with affinity for estrogen receptor α and β isoforms using a non-transcriptional fluorescent cell assay in yeast.

本文报道了一种在酿酒酵母中优化的非转录荧光细胞检测法，用于测定 D-seco 修饰甾体衍生物对雌激素受体 α、雌激素受体 β 或雄激素受体配体结合域的相对亲和力。将类固醇受体配体结合域与黄色荧光蛋白在酵母中融合表达；加入已知类固醇配体后，受体二聚化引起荧光共振能量转移，使荧光强度增加，从而可按剂量和时间依赖方式估计受体结合亲和力。利...