Variable CGRP family peptide signaling durations and the structural determinants thereof.

Biochemical pharmacology 2024 Babin KM, Gostynska SE, Karim JA, Pioszak AA

αCGRP、βCGRP、AM和AM2/IMD通过激活与RAMP1-3偶联的CLR或CTR两类B类GPCR，参与疼痛、神经免疫及心血管/淋巴调节。本研究用活细胞BRET cAMP生物传感器CAMYEL比较两种CGRP肽及多种N端延伸不同的AM/AM2/IMD片段信号动力学。结果显示，AM2/IMD(8-47)和AM2/IMD-53在C...

其他 CGRP家族肽BRET生物传感器cAMP信号动力学长作用时间激动剂

Direct interrogation of context-dependent GPCR activity with a universal biosensor platform.

Cell 2024 Janicot R, Maziarz M, Park JC, Zhao J 等 11 人

G蛋白偶联受体（GPCRs）是人类基因组编码的最大可药靶蛋白家族，但理解和靶向它们受到缺乏可靠工具测量其在生理相关背景中细微行为的限制。本文开发了一组紧凑的单载体 G 蛋白光学（ONE-GO）生物传感器构建体，作为可扩展平台，可方便地用于高保真测量几乎任何 GPCR 的 G 蛋白激活，即使受体在内源表达的原代细胞中。通过在原代心血管...

其他 GPCRG蛋白BRET生物传感器ONE-GO

Effect of hormone-induced plasma membrane phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate depletion on receptor endocytosis suggests the importance of local regulation in phosphoinositide signaling.

Scientific reports 2024 Tóth DJ, Tóth JT, Damouni A, Hunyady L 等 5 人

磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）对 G 蛋白偶联受体（GPCR）内吞至关重要。此前研究表明，化学诱导将 5-磷酸酶招募至质膜可耗竭 PIP2，并阻止 β2 肾上腺素能受体（β2AR）内吞至早期内体。本研究利用 1 型血管紧张素受体（AT1R）或 M3 毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M3R）考察激素诱导的质膜 PIP2 耗竭对 β2AR ...

其他 磷脂酰肌醇4,5-二磷酸PIP2BRET生物传感器GPCR内吞