Allosteric modulation of β-arrestin-biased angiotensin II type 1 receptor signaling by membrane stretch.

The Journal of biological chemistry 2014 Tang W, Strachan RT, Lefkowitz RJ, Rockman HA

血管紧张素II 1型受体（AT1R）不仅作为G蛋白偶联受体，还可作为机械传感器，通过β-arrestin依赖途径传递信号。本研究利用β-arrestin2偏向激动剂作为构象探针，在药理学和生物物理实验中检验机械拉伸是否稳定AT1R特有的β-arrestin激活构象。在表达AT1R-β-arrestin2融合蛋白的细胞中，渗透压拉伸提...

综述或非传感器论文 AT1Rβ-arrestin偏向信号膜拉伸别构调节

Development of a human breast-cancer derived cell line stably expressing a bioluminescence resonance energy transfer (BRET)-based phosphatidyl inositol-3 phosphate (PIP3) biosensor.

PloS one 2014 Kuo MS, Auriau J, Pierre-Eugène C, Issad T

酪氨酸激酶受体刺激启动信号级联并激活PI3K。激活的PI3K以PIP2为底物生成PIP3，后者通过Akt的PH结构域将Akt招募至质膜，使其被PDKs磷酸化激活；激活的Akt调控细胞代谢、增殖与存活，因此PI3K通路是药物发现的重要靶点。然而，现有PIP3检测方法技术难度高且不适合高通量筛选。作者建立了一种源自MCF-7乳腺癌细胞的...

全细胞生物传感器 BRET生物传感器PIP3PI3K/Akt通路MCF-7细胞系

Altered agonist sensitivity of a mutant v2 receptor suggests a novel therapeutic strategy for nephrogenic diabetes insipidus.

Molecular endocrinology (Baltimore, Md.) 2014 Erdélyi LS, Balla A, Patócs A, Tóth M 等 6 人

肾性尿崩症（NDI）可由肾脏2型血管加压素受体（V2R）功能缺失突变引起。本研究鉴定一名NDI患者中已报道但未表征的V2R N321K错义突变。作者构建高灵敏度Epac型生物发光共振能量转移（BRET）生物传感器，在激动剂刺激瞬时转染V2R的HEK293细胞后实时测量cAMP；并用BRET检测β-arrestin结合，用抗HA-Al...

其他 BRET生物传感器cAMP检测V2受体肾性尿崩症