CDK2 limits the highly energetic secretory program of mature β cells by restricting PEP cycle-dependent K

Cell reports 2021 Sdao SM, Ho T, Poudel C, Foster HR 等 10 人

成熟胰岛β细胞虽增殖受限，却维持高能量分泌状态，且成年期持续合成细胞周期依赖性激酶2（CDK2）。其胞质定位提示可能存在非细胞周期功能。本研究构建成年β细胞特异性诱导性 Cdk2 缺失小鼠（CDK2-iKO，Cdk2^fl/fl:MIP-CreERT），在β细胞质量、成熟度和增殖不变的情况下，遗传缺失 CDK2 增强离体胰岛胰岛素分...

综述或非传感器论文 CDK2胰岛β细胞KATP通道胰岛素分泌

Targeting Conformational Activation of CDK2 Kinase.

Biotechnology journal 2017 Pellerano M, Tcherniuk S, Perals C, Ngoc Van TN 等 8 人

细胞周期依赖性激酶（CDK）是癌症治疗的重要靶点，但临床候选抑制剂多靶向 ATP 结合口袋，选择性有限且易产生耐药。靶向蛋白激酶构象可塑性的别构抑制剂具有更好前景。本文针对 CDK2 激酶 T-loop 动态，构建了一种荧光生物传感器 CDKCONF，可特异性报告 CDK2 激活环构象变化，并对 ATP 或 ATP 竞争性抑制剂不敏...

荧光生物传感器 CDK2T-loop构象高通量筛选别构抑制剂