Targeting Conformational Activation of CDK2 Kinase.
细胞周期依赖性激酶（CDK）是癌症治疗的重要靶点，但临床候选抑制剂多靶向 ATP 结合口袋，选择性有限且易产生耐药。靶向蛋白激酶构象可塑性的别构抑制剂具有更好前景。本文针对 CDK2 激酶 T-loop 动态，构建了一种荧光生物传感器 CDKCONF，可特异性报告 CDK2 激活环构象变化，并对 ATP 或 ATP 竞争性抑制剂不敏...
细胞周期依赖性激酶（CDK）是癌症治疗的重要靶点，但临床候选抑制剂多靶向 ATP 结合口袋，选择性有限且易产生耐药。靶向蛋白激酶构象可塑性的别构抑制剂具有更好前景。本文针对 CDK2 激酶 T-loop 动态，构建了一种荧光生物传感器 CDKCONF，可特异性报告 CDK2 激活环构象变化，并对 ATP 或 ATP 竞争性抑制剂不敏...