Redesign of the PAK1 autoinhibitory domain for enhanced stability and affinity in biosensor applications.

p21-激活激酶1（PAK1）的抑制开关（IS）域通过与激酶域结合，将全长 PAK1 稳定于非活性构象；小分子鸟苷三磷酸酶（GTPase）竞争性结合 IS 域可破坏自抑制并暴露激酶域表面的 IS 结合位点。为构建能选择性识别激活态 PAK1 的亲和试剂，作者利用分子建模对分离的 IS 域进行重新工程，使其可溶、稳定、不结合 GTPa...