Functional and structural analysis of AT-specific minor groove binders that disrupt DNA-protein interactions and cause disintegration of the Trypanosoma brucei kinetoplast.

布氏锥虫是非洲人类锥虫病（昏睡病）的病原体，其动粒体 DNA（kDNA）富含 AT 碱基对。本研究评估 N-苯基苯甲酰胺双(2-氨基咪唑啉)衍生物 1 和 2 作为昏睡病候选药物的细胞靶点与作用机制。两种化合物在体外对布氏锥虫具有抗锥虫活性，并在小鼠昏睡病模型中显示治愈作用。作者通过细胞周期分析、荧光显微镜、透射电镜和表面等离子共振...