Organic & biomolecular chemistry
2014
Wang S, Aston K, Koeller KJ, Harris GD 等 7 人
发夹多聚酰胺（hairpin polyamides, PAs）是一类重要的序列特异性 DNA 小沟结合剂，常引入 β-丙氨酸（β）以降低分子刚性并维持 DNA 识别注册。为系统理解 β 对 DNA–PA 结合亲和力、选择性尤其是动力学的影响，作者以八杂环发夹 PA KA1033 及其 β 衍生物为对象，将其内部吡咯系统性地替换为单个...
Biochemistry
2014
Munde M, Kumar A, Peixoto P, Depauw S 等 11 人
DB1255是一种对称双胍（diamidine）苯基二噻吩化合物，可通过结合DNA并抑制ERG（ETS家族转录因子）与DNA的结合而表现出细胞活性；ERG常在白血病和前列腺癌中过表达或易位。由于转录因子抑制机制复杂但具有抗癌和抗寄生虫药物开发价值，作者评估了DB1255其他衍生物与DNA的相互作用，以深入理解其复杂功能与抑制的生物物...
Chembiochem : a European journal of chemical biology
2014
Chai Y, Munde M, Kumar A, Mickelson L 等 16 人
杂环二胍类化合物是强效DNA小沟结合剂，并具有良好抗寄生虫活性。为拓展此类化合物的生物活性，作者合成了一系列芳基咪酰胺（arylimidamides, AIAs）类似物；与二胍类相比，AIAs在利什曼原虫和克氏锥虫中的摄取更好。研究采用热变性（Tm）、荧光置换滴定、圆二色（CD）、DNase I足迹、生物传感器表面等离子共振（SPR...