Drug delivery, biodistribution and anti-EGFR activity: theragnostic nanoparticles for simultaneous

Nanoscale 2021 Bofinger R, Weitsman G, Evans R, Glaser M 等 12 人

小分子抗肿瘤药在肿瘤细胞中的靶向递送、给药选择性评估以及分子水平药效监测仍是癌症化疗开发中的关键挑战。本文报道了一种靶向治疗诊断脂质/肽/DNA 脂多聚体纳米颗粒，可同时递送 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和编码 Crk 基生物传感器 Picchu-X 的质粒 DNA。该传感器在靶细胞内表达后，可通过荧光寿命成像（FLIM）定量小鼠结肠...

荧光生物传感器 治疗诊断纳米颗粒脂多聚体EGFR生物传感器FRET-FLIM

A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function: implications in drug discovery.

Journal of biomolecular screening 2012 Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, Calder PA 等 5 人

激酶抑制剂的成功验证了其作为药物的价值，但发现过程因候选物缺乏细胞活性而失败率高。作者认为在活细胞中筛选可发现具有细胞渗透性的新型调节剂。为此，他们使用近期优化的表皮生长因子受体（EGFR）生物传感器检测法筛选 EGFR 活性调节剂。该检测法在 384 孔高通量筛选（HTS）条件下得到验证，信噪比为 21，Z′ 值为 0.56，表明...

全细胞生物传感器 EGFR生物传感器高内涵成像高通量筛选活细胞检测