iScience
2024
Bolt MJ, Oceguera J, Singh PK, Safari K 等 10 人
雌激素调控转录的起始步骤是配体与雌激素受体(ERα和ERβ)结合。食物和环境中的植物化学物质可与内源性激素竞争,改变生理反应。本研究利用工程化生物传感器 ERα 和 ERβ PRL-array 细胞系,对224种黄酮化合物进行筛选,以表征其在雌激素信号通路多个步骤中的活性。结果显示,83种和96种黄酮分别可激活 ERα 或 ERβ;...
Scientific reports
2024
Stavreva DA, Varticovski L, Raziuddin R, Pegoraro G 等 6 人
环境中与孕激素受体(PR)相互作用的化合物具有显著健康风险,但现有检测方法繁琐且难以高通量筛选。本文报道一种基于生物活性的全细胞荧光生物传感器,用于快速、可靠地筛查与 PR 相互作用的内分泌干扰物(EDCs)。该传感器为稳定表达核定位 mCherry-NF1 和 GFP-GR-PR 嵌合受体的 Hepa1 Tet-off 细胞系;G...
Chemical engineering science
2023
Aghayev Z, Szafran AT, Tran A, Ganesh HS 等 9 人
人类持续暴露于多种毒物和化学物,洪水、地震、飓风等环境灾难会进一步加剧危险化学混合物对人和生物健康的威胁。为此需要快速决策工具,以减轻暴露对内分泌系统关键调节因子(如雌激素受体α,ERα)的不利影响。雌激素转录活性的机制阶段可在单细胞水平通过高内涵/高通量显微镜生物传感器检测,产生数百万个可挖掘的对象数据点。本研究结合计算建模与实验...
Methods in enzymology
2017
Sauvat A, Zhou H, Leduc M, Gomes-da-Silva LC 等 11 人
线粒体自噬是一种靶向清除受损线粒体的细胞器特异性自噬形式,可维持细胞稳态并防止活性氧积累;帕金森病相关蛋白 PINK1 和 Parkin 在线粒体自噬启动中起关键作用。本文介绍一种基于图像的高通量方法,用于定量检测线粒体 Parkin 易位,即线粒体自噬启动的关键机制事件。作者利用稳定表达 mCherry-Parkin 融合蛋白的人...
Journal of biomolecular screening
2012
Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, Calder PA 等 5 人
激酶抑制剂的成功验证了其作为药物的价值,但发现过程因候选物缺乏细胞活性而失败率高。作者认为在活细胞中筛选可发现具有细胞渗透性的新型调节剂。为此,他们使用近期优化的表皮生长因子受体(EGFR)生物传感器检测法筛选 EGFR 活性调节剂。该检测法在 384 孔高通量筛选(HTS)条件下得到验证,信噪比为 21,Z′ 值为 0.56,表明...