Design and evaluation of a real-time activity probe for focal adhesion kinase.
聚焦黏附激酶（FAK）是转移性癌症的潜在治疗靶点。本文报道了一种用于 FAK 的直接荧光活性探针的设计、合成与优化，并将其应用于 FAK 抑制剂筛选。作者发现，磷酸化敏感磺酰胺氧喹啉荧光团（Sox）在肽链中的位置会显著影响 FAK 肽探针性能。优化后的 FAKtide-S2 探针在实时荧光活性检测中重现性高（Z′=0.91），可检测...
pH sensing by FAK-His58 regulates focal adhesion remodeling.
细胞内pH（pHi）动态调控多种细胞过程，包括黏着斑重塑。本文报道黏着斑激酶（FAK）这一黏着斑重塑关键调控因子是一种可响应生理pH变化的pH传感器。FAK激活的第一步是Tyr397自磷酸化，该磷酸化水平随pHi升高而增加。作者利用基因编码生物传感器显示，在细胞铺展过程中，随着黏着斑成熟，黏着斑局部pH升高。进一步发现，pHi降低的...