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Designing BRET-based conformational biosensors for G protein-coupled receptors.

Methods (San Diego, Calif.) 2016 Sleno R, Pétrin D, Devost D, Goupil E 等 6 人

配体偏倚信号开始对制药行业的药物发现项目产生重要影响,并重新激发了人们对药理学效价的理解。因此,许多研究者和筛选活动现在被导向单个G蛋白偶联受体(GPCR)下游更大范围的信号反应。许多基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管我们利用这些信号特征的能力不断增强,但仍受制于信号特征可能仅针对某种细胞类型,因此我们的平台可能无法...

Activation biosensor for G protein-coupled receptors: a FRET-based m1 muscarinic activation sensor that regulates G(q).

PloS one 2012 Chang S, Ross EM

本文报道了一种用于测量 m1 毒蕈碱胆碱能受体(m1 AChR)激动剂激活的荧光生物传感器的设计、构建与验证。m1 AChR 是典型的 I 类 Gq 偶联受体。该传感器采用通用 FRET 设计:以循环置换的 CFP 突变体为供体,以可特异性反应荧光素 FlAsH 为受体;当完全激动剂结合时,FRET 信号降低 15%–20%。重要的...