溶血磷脂酰胆碱（LysoPC）是人血浆丰富成分，恶性肿瘤患者血浆LysoPC降低，故其被视为癌症预测代谢标志物。前期研究显示，实体瘤细胞大量降解LysoPC并将游离脂肪酸掺入膜磷脂，使LysoPC C18:0降低小鼠黑色素瘤B16.F10细胞转移。本研究旨在阐明其机制。不同浓度和时间预处理后，450 μM LysoPC C18:0处...
扁虫G蛋白偶联受体（GPCR）的多样性与独特性为发现研究扁虫生物学或治疗寄生虫病的新配体提供了机会。为加速这一发现，需要将哺乳动物GPCR高通量筛选中优化的报告技术移植到扁虫GPCR研究。本文展示了一种遗传编码cAMP生物传感器在解析一种高表达涡虫5-羟色胺能GPCR（S7.1R）性质中的效用。该方法可实时分辨配体对GPCR调节的动...
血吸虫病影响全球约2亿人，现有治疗依赖吡喹酮，但机制不清、对幼虫无效且治愈率有限，亟需新一代抗蠕虫药。本研究建立了一种适用于高通量筛选的微型化检测平台，用于药理学表征曼氏血吸虫血清素G蛋白偶联受体（Sm.5HTR）。该体系采用基于重排荧光素酶的cAMP生物发光生物传感器（GloSensor），可在完整细胞中实时监测GPCR激活引起的...
侵袭体是富含肌动蛋白的膜突起，可降解细胞外基质并驱动肿瘤侵袭；c-Src 与 Rho 家族 GTP 酶是其关键调控因子。侵袭体可重组为环状玫瑰花结，但机制不明。本文发现，A375M 与 MDA-MB-435 黑色素瘤细胞中 Src 诱导的侵袭体可被 GPCR 激动剂快速重塑为动态基质降解玫瑰花结，尤其是 LPA（经 LPA1）和内皮...
配体偏倚信号开始对制药行业的药物发现项目产生重要影响，并重新激发了人们对药理学效价的理解。因此，许多研究者和筛选活动现在被导向单个G蛋白偶联受体（GPCR）下游更大范围的信号反应。许多基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管我们利用这些信号特征的能力不断增强，但仍受制于信号特征可能仅针对某种细胞类型，因此我们的平台可能无法...