Identification of fragments targeting SMYD3 using highly sensitive kinetic and multiplexed biosensor-based screening.

本研究利用光栅耦合干涉（GCI）生物传感器，采用新型多路复用实验设计，对含1056个片段的小分子库进行筛选，以鉴定靶向SMYD3的新配体。SMYD3是抗癌药物潜在靶点，早期研究主要关注其赖氨酸甲基转移酶活性抑制剂，但SMYD3具有多个蛋白互作伙伴并在致癌中可能发挥多种作用，因此靶向该蛋白的配体作用方式尚不明确。作者旨在区分结合活性位...