GPR3 Ligands Discovered through Combined Virtual and Conformational Biosensor-Based Screening.
GPR3属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，在脂肪细胞能量消耗和阿尔茨海默病病理等生理与病理过程中发挥核心作用。尽管GPR3激动剂和反向激动剂均具有治疗潜力，但该受体长期缺乏类药性配体和创新筛选技术，制约了药物发现。为克服基于cAMP积累或β-arrestin募集的传统配体筛选方法的局限，作者开发了一种构象型GPR3生物传感器，可...