Activation biosensor for G protein-coupled receptors: a FRET-based m1 muscarinic activation sensor that regulates G(q).

本文报道了一种用于测量 m1 毒蕈碱胆碱能受体（m1 AChR）激动剂激活的荧光生物传感器的设计、构建与验证。m1 AChR 是典型的 I 类 Gq 偶联受体。该传感器采用通用 FRET 设计：以循环置换的 CFP 突变体为供体，以可特异性反应荧光素 FlAsH 为受体；当完全激动剂结合时，FRET 信号降低 15%–20%。重要的...