Identification of a New Inhibitor That Stabilizes Interleukin-2-Inducible T-Cell Kinase in Its Inactive Conformation.

白细胞介素-2诱导性T细胞激酶（ITK）在T细胞信号转导中发挥重要作用，是潜在药物靶点。由于蛋白激酶ATP结合位点高度保守，设计选择性激酶抑制剂仍具挑战。靶向激酶非活性构象有助于提高抑制剂选择性，因此从初筛命中物中识别能稳定非活性构象的化合物对选择性评估很重要。本研究使用去磷酸化ITK，通过ADP-Glo酶活检测对39万化合物库进行...