Identification of MMP-12 inhibitors by using biosensor-based screening of a fragment library.

本研究采用生物传感器筛选策略和专门设计的片段库，鉴定了基质金属蛋白酶12（MMP-12）的小分子抑制剂。作者将三种MMP-12变体（野生型、ilomastat稳定野生型和E219A失活突变体）以及含活性位点锌离子的参考蛋白碳酸酐酶II（CA II）固定于表面等离子共振（SPR）传感器芯片上，连续监测片段与靶标及参考蛋白的相互作用。该...