Characterization of the cellular activity of PDE 4 inhibitors using two novel PDE 4 reporter cell lines.

Molecular pharmaceutics 2013 Wunder F, Quednau R, Geerts A, Barg M 等 5 人

本文报道了两种新型 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系的构建及其药理学表征。这些细胞中胞内 cAMP 水平通过 cAMP 敏感生物传感器进行实时监测。作者利用重组 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系表征了多种竞争性及别构 PDE4 抑制剂的细胞效应，并将其细胞活性与体外对全长 PDE4D3 及仅含 PDE4D3 催化...

全细胞生物传感器 PDE4抑制剂cAMP生物传感器报告细胞系CNG通道

Chemical informatics uncovers a new role for moexipril as a novel inhibitor of cAMP phosphodiesterase-4 (PDE4).

Biochemical pharmacology 2013 Cameron RT, Coleman RG, Day JP, Yalla KC 等 8 人

PDE4 是十一种环核苷酸磷酸二酯酶家族之一，在介导重要环核苷酸第二信使环磷酸腺苷（cAMP）的水解降解中起关键作用。PDE4 抑制剂具有抗炎特性，但其临床应用受限于机制相关副作用，限制最大耐受剂量。为启动开发耐受性更好的 PDE4 抑制剂，我们筛查现有已批准药物的 PDE4 抑制活性。为此，我们采用高通量计算方法，识别出耐受性良好...

综述或非传感器论文 PDE4抑制剂moexiprilcAMPFRET生物传感器