β-Alanine and N-terminal cationic substituents affect polyamide-DNA binding.
小沟结合发夹多酰胺（PA）可特异性识别DNA序列。合成修饰可提高PA-DNA结合亲和力，包括用β-丙氨酸（β）基团替代吡咯（Py）以引入柔性模块，以及在N端引入阳离子取代基以增加化合物电荷。为理解这些修饰对PA-DNA相互作用动力学和亲和力的影响，作者系统设计和合成了具有不同数量、不同位置β插入以及不同N端阳离子基团的一组PA，使其...
Probing the electrostatics and pharmacological modulation of sequence-specific binding by the DNA-binding domain of the ETS family transcription factor PU.1: a binding affinity and kinetics investigation.
ETS 家族转录因子通过结构保守但序列多样的 ETS 域识别 DNA，调控多种基因。尽管 ETS–DNA 复合物的结构和热力学已有较多研究，序列识别动力学仍不清楚。作者采用生物传感器表面等离子共振（SPR）技术，表征 PU.1 ETS 域与 DNA 的结合。SPR 分析显示 PU.1 ETS 域具有独特的动力学特征：低盐条件下与高亲...