A BRET biosensor for measuring uncompetitive engagement of PRMT5 complexes in cells.

Nature communications 2025 Rothweiler EM, Michaud A, Stefaniak J, Singh U 等 19 人

蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）在细胞生理中发挥全局作用，是癌症治疗靶点。约10–15%的人类癌症中甲基硫腺苷磷酸化酶（MTAP）基因缺失导致甲基硫腺苷（MTA）积累，暴露出合成致死性，为选择性靶向PRMT5的精准医学提供机会。已报道的小分子PRMT5抑制剂通过不同机制结合辅底物S-腺苷甲硫氨酸（SAM）或肽底物口袋；部分化学型...

荧光生物传感器 BRET生物传感器PRMT5MTASAM

Designing fluorescent biosensors using circular permutations of riboswitches.

Methods (San Diego, Calif.) 2018 Truong J, Hsieh YF, Truong L, Jia G 等 5 人

基于RNA的荧光生物传感器（RBF）通过将天然核糖开关的配体识别域与体外筛选的荧光适配体融合，用于在体外和活细胞中检测多种代谢物。已有设计采用不同拓扑结构以适应核糖开关结构多样性。本文以SAM-I核糖开关为模型，证明对核糖开关配体识别域进行环状置换（circular permutation）后，仍可构建具有功能的RNA荧光生物传感器...

荧光生物传感器 核糖开关SAMSpinach2DFHBI