Fragment screening using biolayer interferometry reveals ligands targeting the SHP-motif binding site of the AAA+ ATPase p97.

生物传感器技术在基于片段的药物发现中日益重要。AAA+ ATP酶p97是维持蛋白稳态的关键蛋白，也是癌症化疗潜在靶点。现有p97抑制剂主要抑制其ATP酶活性，会全局干扰p97介导的多种过程；若通过蛋白-蛋白相互作用抑制剂阻断辅因子与N结构域结合，则可选择性调控特定功能。本文建立基于生物层干涉（BLI）的片段筛选方法，以p97 N结构...