Identification of a selective inhibitor of transforming growth factor β-activated kinase 1 by biosensor-based screening of focused libraries.

转化生长因子β激活激酶1（TAK1）是MAPKKK家族成员，介导多种促炎细胞因子信号，是抗炎药物潜在靶点。本研究未采用高通量生化筛选，而是利用已有激酶抑制剂知识，对有限化合物库进行基于生物传感器的生物物理筛选，以寻找具有良好选择性的TAK1抑制剂。作者并行搜索三类结合模式：ATP竞争性DFG-in的I型、DFG-out的II型以及非...