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Neo-Cysteine Molecular Glues for Targeting Mutated SMAD4 Protein.

Angewandte Chemie (International ed. in English) 2026 Kumari P, Oum YH, Miller EJ, Qui M 等 9 人

由遗传突变编码的新氨基酸残基所引导的新蛋白-蛋白相互作用(neoPPIs)是精准医学的有前景靶点。小分子可模拟突变效应,形成新表面并作为分子胶介导neoPPIs,重编程生物回路。基因组改变与化学干预的结合凸显了利用新氨基酸残基导向分子胶靶向疾病相关突变的策略。其中,位于蛋白-蛋白相互作用界面的新半胱氨酸为开发共价分子胶提供独特机会。...

Lipid-sensing high-throughput ApoA-I assays.

Journal of biomolecular screening 2012 Niedziela-Majka A, Lad L, Chisholm JW, Lagpacan L 等 12 人

载脂蛋白A-I(ApoA-I)是高密度脂蛋白(HDL)的主要蛋白,介导HDL形成和细胞胆固醇外排;其脂化由ATP结合盒转运体A1(ABCA1)调控。ABCA1活性不足会降低HDL形成和胆固醇外排,增加动脉粥样硬化风险。传统放射性胆固醇转运检测通量低、动态范围差,且不能检测磷脂转移。本文开发两种敏感、非放射性、高通量的ApoA-I脂化...